Liofilización aparece con frecuencia en conversación y rara vez con contexto. Aquí van primero los fundamentos y después las consideraciones prácticas.
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Es posible aislar, a partir de productos naturales, diferentes ácidos aminofosfónicos, aminofosfínicos y aminofosfonosos, bien sea en su forma libre como perteneciendo a moléculas más complejas. Es bien sabido que los α-aminoácidos son componentes básicos de la vida y han encontrado una aplicación más amplia en la química orgánica, bioorgánica y medicinal, así como en otras áreas relacionadas. Sin embargo, el uso de péptidos en el descubrimiento de fármacos tiene algunos problemas, principalmente relacionados con su inestabilidad metabólica y problemas de biodisponibilidad. Por lo tanto, no es sorprendente que estén disponibles numerosos análogos de aminoácidos y péptidos (los llamados peptidomiméticos). Los principios de su diseño incluyen homologación (por ejemplo, β-aminoácidos), restricción conformacional, que introduce uno o más átomos de flúor o reemplazos isostéricos.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Síntesis == Los aminofosfonatos a menudo se preparan por hidrofosfonilación, generalmente la condensación de iminas y ácido fosforoso. La síntesis más clásica es la de la reacción de Kabachnik–Fields. Se trata de una reacción tricomponente en la que se hace reaccionar un compuesto carbonílico (aldehído o cetona) con amoniaco o una amina para dar la correspondiente sal de imonio. Esta sal se hace reaccionar con un compuesto hidrofosforilado (un fosfito por ejemplo), de manera que se produce un ataque del átomo de fósforo al de carbono tipo imina y, tras acidificación, se forma el correspondiente aminofosfonato. Existen diversas variaciones de esta síntesis, pero la base es la misma.
Fuentes: es.wikipedia.org
Los aminofosfonatos a menudo se preparan mediante la condensación de iminas y ácido fosforoso (reacción de Pudovik). Más comúnmente, se emplean los ésteres de ácido fosforoso, por ejemplo, difenilfosfito o dietilfosfito. Tomando una imina genérica (RCH=NR') que reaccione con dietilfosfito, obtenemos la reacción de Pudovik clásica:
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En la reacción de Pudovik o la reacción de Kabachnik–Fields, se emplean los ésteres del ácido fosforoso, por ejemplo, el difenilfosfito. Debido a que estos compuestos son de interés farmacéutico, se han desarrollado métodos para inducir estas adiciones de forma asimétrica.
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Liofilización se resume aquí a partir de literatura pública: definición, contexto y los puntos que se repiten en la práctica. Información general, no consejo médico.
La investigación sobre Liofilización se apoya sobre todo en estudios de laboratorio y en modelos animales; los datos clínicos varían según la sustancia. Reflejamos el estado de la literatura.
Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Liofilización)
No todos los mecanismos están demostrados y un estudio aislado no es evidencia global. Esta página señala las preguntas abiertas en lugar de darlas por resueltas.%!(EXTRA string=Liofilización)